拉米夫定

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拉米夫定

Lamivudine Structural Formulea V.1.svg
系统（IUPAC）命名名称

4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷

临床数据
妊娠分级


  • AU: B3


  • US: C (不排除有风险的可能)




给药途径
口服
合法狀態
合法状态


  • UK: 处方药（℞-only） (POM)


  • US: 处方药（℞-only）



药代动力学数据
生物利用度
86%
蛋白结合度
少於36%
生物半衰期
5至7小時
排泄
肾脏 (约70%)
识别信息
CAS注册号
134678-17-4 ✓
ATC代码
J05AF05
PubChem
CID 60825
CID 73339
DrugBank
APRD00681
DB00709
ChemSpider
66068 ✓
UNII
2T8Q726O95 ✓
KEGG
D00353 ✓
ChEMBL（英语：ChEMBL）
CHEMBL141 ✗
NIAID ChemDB（英语：NIAID ChemDB）
000388

PDB配体ID
3TC (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式
C8H11N3O3S
摩尔质量
229.26 g/mol

拉米夫定（Lamivudine）为抗病毒药物，属于核苷类逆转录酶抑制剂，可以抑制HIV病毒的合成；该药物由葛兰素史克公司集团生产。“拉米夫定”最早于1990年代初被欧洲、北美一些国家用来治疗艾滋病的药物，1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用，1998年美国食品与药品管理局（FDA）最先批准作为治疗乙型肝炎治疗药。中国大陆的国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎治疗药，中文商品名定为“贺普丁”，1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证，拉米夫定是目前唯一被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展、副作用少的药物，目前中国大陆境内约有200万的乙肝患者正在使用。[1]


拉米夫定服用一年后大部分乙肝患者会产生耐药。新一代抗病毒药物阿德福韦酯、替比夫定、恩替卡韦、替诺福韦可解决此问题。




目录





  • 1 历史


  • 2 作用机制


  • 3 註釋


  • 4 外部連結




历史


拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。



作用机制


拉米夫定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。


拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。



註釋




  1. ^ Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2015]. 



外部連結



  • Epivir (manufacturer's website)


  • Epivir bound to proteins in the PDB
















  • 查

  • 论

  • 编



抗病毒药物：用于防治HIV的抗逆转录病毒药物（主要J05）

侵入抑制剂


  • gp41
    • 恩夫韦地


  • CCR5
    • 马拉维若

    • Vicriviroc†


    • PRO 140†



  • CD4

    • Ibalizumab†


  • gp120

    • Fostemsavir§

逆转录酶抑制剂






核苷类似物（英语：Nucleoside analogue）（NRTI）


  • 阿巴卡韦°§


  • 恩曲他滨°§


  • 拉米夫定°§


  • 去羟肌苷§


  • 齐多夫定§


  • 阿立他滨†

  • Stampidine†


  • Elvucitabine†

  • Racivir†

  • Amdoxovir†


  • 司他夫定§


  • 扎西他滨‡


  • 替诺福韦°§


非核苷类似物（英语：Discovery and development of non-nucleoside reverse-transcriptase inhibitors）（NNRTI）






第一代


  • 依法韦仑°§


  • 奈韦拉平§


  • 地拉韦啶‡

第二代


  • diarylpyrimidines
    • 依曲韦林（英语：Etravirine）


    • 利匹韦林（英语：Rilpivirine）†


  • Lersivirine

  • Doravirine



整合酶抑制剂

  • 雷格特维

  • Elvitegravir†

  • Globoidnan A (experimental)

成熟抑制剂

  • Bevirimat†

  • Vivecon†

蛋白酶抑制剂





第一代


  • 福沙那韦（英语：Fosamprenavir）°


  • 洛匹那韦（英语：Lopinavir）°§


  • 奈非那韦§


  • 利托那韦§


  • 沙奎那韦§


  • 安普那‡


  • 茚地那韦‡§

  • Telinavir

  • Droxinavir

第二代


  • 阿扎那韦（英语：Atazanavir）°

  • Darunavir

  • 替拉那韦


合剂

  • 卡貝茲

  • Atripla

  • Trizivir

  • Truvada

  • 快利佳

  • Epzicom

研发中的化合物











脱壳抑制剂
TRIM5alpha (gene)
转录抑制剂
Tat_(HIV)#Clinical_significance
基因翻译抑制剂
天花粉蛋白
其他

  • 抗体酶

  • Calanolide A

  • Ceragenin

  • Cyanovirin-N

  • Diarylpyrimidines

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯

  • 膦甲酸

  • Griffithsin

  • 羟基脲

  • 米替福新

  • Portmanteau inhibitor

  • Seliciclib

研发失败的化合物

  • 洛韦胺（英语：Loviride）

  • Dexelvucitabine

  • Capravirine

  • Emivirine

  • Lodenosine

  • Atevirdine

  • Brecanavir

  • Aplaviroc


°DHHS推荐一线治疗药物. † 临床研究中. ‡很少用的药物. § WHO基本药物







  • 查

  • 论

  • 编


抗DNA病毒药物（主要是 J05, 也包括 S01AD 和 D06BB）

巴尔的摩分类









疱疹病毒






DNA合成抑制剂







胸苷激酶激活剂

嘌呤类似物 (鸟嘌呤) (阿昔洛韦 #, 泛昔洛韦, 更昔洛韦, 喷昔洛韦, 伐昔洛韦, 缬更昔洛韦) · 阿糖腺苷
嘧啶类似物 (尿苷) (碘苷, 三氟胸苷) · 溴夫定 · 阿糖胞苷
非胸苷激酶激活剂
膦甲酸

其它

二十二烷醇 · 福米韦生  · 曲金刚胺

人乳头状瘤病毒

咪喹莫特 · 鬼臼毒素
牛痘
利福平
痘病毒
美替沙腙


乙肝病毒 (VII)

核苷类似物: 恩替卡韦 · 拉米夫定 · 替比夫定 · 克力夫定  · 阿德福韦 · 替诺福韦
广谱药物







核苷酸抑制剂
西多福韦
干扰素

干扰素 alfa-2b · 聚乙二醇干扰素α-2a
多种原理或原理未知


  • 利巴韦林 #/Taribavirin†

  • 吗啉胍



†临床研究中. # = WHO基本药物

















  • 查

  • 论

  • 编


抗病毒药物

疱疹病毒 （DNA）

嘌呤类似物（阿昔洛韦、泛昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、万乃洛韦、缬更昔洛韦） · 阿糖腺苷

嘧啶类似物（碘苷、三氟胸苷） · 溴夫定 · 西多福韦


二十二烷醇 · 福米韦生 · 膦甲酸 · 曲金刚胺
人乳头状瘤病毒 （DNA）

咪喹莫特 · 鬼臼毒素

乙肝病毒 （DNA）

阿德福韦 · Clevudine · INF alfa-2b · PEG- INF alfa-2b · 恩替卡韦 · 拉米夫定 · 替比夫定 · 泰诺福韦

丙肝 （RNA）

PEG- INF alfa-2b · 利巴韦林 · Taribavirin† · Boceprevir† · Telaprevir†

小核糖核酸病毒 （RNA）

普利康那利 (Pleconaril)†
流感病毒 (RNA, V)

阿比朵尔

金刚烷／M2离子通道蛋白抑制剂（金刚烷胺、金刚乙胺）


神经胺酶抑制剂（奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦†）
HIV（逆转录病毒）
参见抗HIV药物
其他

肌苷、干扰素

†临床研究中，FDA未批准。











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